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CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES

Historique et généralités * Comment agit un antibiotique ? * En prendre ou ne pas en prendre ? * Classification des antibiotiques

   

Attention, il faut toujours un avis médical avant d'utiliser un antibiotique

 

I - BÉTALACTAMINES ____( _PÉNAMS ____PÉNEMS ____CÉPHEMS ____MONOBACTAMS _)

1 - LES PÉNAMS (pénicillines)

a/ groupe G: de la pénicilline G

Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.

Chef de file : 

Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944

 formes dites "retard" : 

Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semi-retard : 12 heures)

Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (long-retard : 15 jours)

formes orales : 

Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline , Ospen 1958

 b/ groupe M : des pénicillines antistaphylococciques 

Spectre : celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique.

d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase. 

Oxacilline : Bristopen 1963

Cloxaciline : Orbénine 1976

 c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)

 Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.

inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa. 

Ampicilline : Totapen 1965

Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil

Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe

Métampicilline : Suvipen

Pivampicilline : ProAmpi

d/ groupe des acyl-uréido-pénicillines 

Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.

actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus).

uréido-pénicillines :

Azlocilline : Sécuropen

Mezlocilline : Baypen 1980

Pipéracilline : Pipérilline 1980

carboxy-pénicilline :

Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981

e/ Groupe des amidino-pénicillines

Spectre : limité aux bacilles à Gram négatif (Entérobactéries)

Pivmécillinam : Sélexid 1982

f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases

activité antibactérienne faible.

Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi).

N'inhibe par contre qu'un faible nombre de céphalosporinases.

 - Oxapénam 

Acide clavulanique

associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984

associé à la ticarcilline : Claventin 1988

- Pénicilline-sulfones

Sulbactam : Bétamase (H) 1991

associé à l'ampicilline : Unacim 1992

Tazobactam

associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992

 

2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS

Spectre : spectre large.

Grande stabilité vis à vis de diverses bétalactamases.

Imipénème: Tiénam (H) 1993

3 - LES CÉPHEMS

Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.

Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (Trois "générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.

 

a/ Céphalosporines de 1° génération (C1G)

Spectre : relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

actives par voie orale:

Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet 1970

Céfadroxil : Oracéfal 1976

Céfaclor : Alfatil 1981

Céfatrizine : Céfaperos 1983

inactives par voie orale

Céfalotine : Kéflin (H) 1968

Céfapyrine : Céfaloject 1974

Céfazoline : Céfacidal 1976

b/ Céphalosporines de 2° génération (C2G)

Spectre : relative résistance à certaines céphalosporinases ; léger gain d'activité sur les souches sensibles.

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978

Céfamandole : Kéfandol (H) 1979

Céfotétan: Apacef (H) 1985

Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt (VO) 1988

c/ Céphalosporines de 3° génération (C3G)

Spectre : accentuent les avantages des précédentes : résistance accrue à l'inactivation par les céphalosporinases ; gain d'activité sur les souches sensibles. 

certaines (*) sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céphems :

Céfotaxime : Claforan (H) 1980

Céfsulodine (*): Pyocéfal (uniquement antipyocyanique) (H) 1981

Céfopérazone (*): Céfobis (H) 1982

Céfotiam : Pansporine (H) ; Taketiam, Texodil (VO) 1983

Ceftazidime (*): Fortum (H) 1986

Ceftriaxone : Rocéphine 1985

Céfixime : Oroken (VO) 1988

Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991

Céfépime (*): Axépim (H) 1993

Oxacéphems :

Latamoxef : Moxalactam (H) 1981

 

4 - MONOBACTAMS

Spectre : actif uniquement sur les bacilles à Gram négatif

y compris Pseudomonas aeruginosa.

Aztréonam : Azactam (H) 1988

 

II - FOSFOMYCINE

Spectre large : cocci Gram + et -, bacilles Gram + et -.

 

La fosfomycine est toujours utilisée en association pour éviter l'apparition de mutants

Fosfocine (H) 1980

On utilise, par voie orale, dans le traitement monodose de la cystite aiguë chez la femme jeune : 

Uridoz

Monuril (VO) 1990

 

III - GLYCOPEPTIDES 

Spectre étroit : les bactéries à Gram + et principalement : staphylocoques et entérocoques (voie IV). traitement de la colite pseudo-membraneuse (VO)

Vancomycine : Vancocine (H) 1985  

Teicoplanine : Targocid (H) 1988

 

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** Deuxième cible: LA MEMBRANE

Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.

 

I - POLYMYXINES

spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif

Colistine : Colimycine 1959

 

II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE

spectre étroit : bactéries à Gram positif

Bacitracine : usage local

Tyrothricine : usage local

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Troisième cible: LE RIBOSOME

I - AMINOSIDES

Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes.

Streptomycine : Streptomycine Diamant 1949

Kanamycine 1959

Tobramycine : Nebcine, Tobrex 1974

Amikacine : Amiklin (H) 1976

Sisomicine : Sisolline 1980

Dibékacine : Débékacyl, Icacine 1981 

Nétilmicine : Nétromycine 1982

- AMINOCYCLITOL 

Structure apparentée aux aminosides. Son usage est limité au traitement de la blennorragie gonococcique.

Spectinomycine :Trobicine 1974

 

II - GROUPE DES "M L S"

Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas.

 MACROLIDES

Spiramycine : Rovamycine 1972

Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979

Josamycine : Josacine 1980

Roxithromycine : Rulid 1987

Clarithromycine : Zéclar 1994

Azithromycine : Zithromax 1994

LINCOSAMIDES

Lincomycine :Lincocine 1966

Clindamycine : Dalacine 1972

SYNERGISTINES

1/ utilisés comme antistaphylococciques 

Virginiamycine : Staphylomycine 1963

Pristinamycine : Pyostacine 1973

2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :

pneumonies nosocomiales

infections de la peau et des tissus mous

infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine

Dalfopristine-Quinupristine : Synercid 2000

 

III - PHÉNICOLÉS

Spectre large y compris rickettsies et chlamydiales

Chloramphénicol : Tifomycine 1950

Thiamphénicol : Thiophénicol, Fluimucyl antibiotic 1962

 

IV - TÉTRACYCLINES

Spectre large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes.

Tétracycline : Hexacycline 1966

Doxycycline : Vibramycine, Vibraveineuse, Monocline 1970

Minocycline : Minocine, Mestacine 1974

 

V - ACIDE FUSIDIQUE

Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique

Acide fusidique : Fucidine 1965

 

VI - OXAZOLIDINONES

Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels.

Linézolide : Zyvoxid 2001

 

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Quatrième cible: BLOCAGE DE L'ARN-POLYMÉRASE

RIFAMYCINES

Spectre large : mycobactéries (M. tuberculosis, M.leprae), cocci Gram + et -, Bactéries à Gram +, divers bacilles à Gram négatif (dont Brucella). Les rifamycines sont actives sur les germes à développement intracellulaire.

Rifamycine SV : Rifocine 1966

Rifampicine : Rifadine 1969

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Cinquième cible: L'ADN

I - QUINOLONES

Spectre limité aux bactéries à Gram négatif à l'exception de Pseudomonas aeruginosa

Acide nalidixique : Négram 1968

Acide oxolinique : Urotrate 1974

Acide pipémidique : Pipram 1975

 

II - FLUOROQUINOLONES

Spectre élargi au Pseudomonas et aux bactéries à Gram positif, notamment les staphylocoques.

Fluméquine : Apurone 1978

Péfloxacine : Péflacine 1985

Norfloxacine : Noroxine 1986

Ofloxacine : Oflocet 1987

Ciprofloxacine : Ciflox 1988

Enoxacine : Enoxor 1993

Sparfloxacine 1994

Levofloxacine : Tavanic 1998

Moxifloxacine : Izilox 2000

 

III - PRODUITS NITRÉS

Prodrogues dont certaines bactéries peuvent réduire le radical (-NO²) ce qui fait apparaître un dérivé toxique pour l'ADN par substitutions de bases ou cassures.

- OXYQUINOLÉINES

 Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales : 

Nitroxoline : Nibiol 1969

Tilboquinol : Intétrix 1969

- NITROFURANES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales : 

Nitrofurantoïne : Microdoïne, Furadantine 1971

Nifuroxazide : Ercéfuryl 1972

- NITRO-IMIDAZOLÉS

Spectre limité aux bactéries anaérobies, surtout les bacilles Gram - et les bacilles Gram + sporulés

Métronidazole : Flagyl 1971

associé à la spiramycine : Rodogyl 1972

Ornidazole : Tibéral (H) 1984

I - SULFAMIDES

Spectre théoriquement large, mais résistances fréquentes

Sulfadiazine : Adiazine 1945

Sulfaméthisol : Rufol 1949

 

II - TRIMÉTHOPRIME

Spectre large, résistances beaucoup moins fréquentes

utilisé seul :

Triméthoprime : Wellcoprim 1982

ou associé à un sulfamide : Bactrim, Eusaprim, Bactékod 1971

 

 

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voir aussi http://www.med.univ-rennes1.fr/antibio ou http://www.microbes-edu.org