Que faut-il savoir sur les médicaments hypocholestérolémiants?

Si la seule modification d’une alimentation saine et d’un mode de vie plus actif (y compris la réduction du poids) ainsi que le traitement d’une maladie sous-jacente éventuelle ne suffisent pas à obtenir une amélioration durable des taux de cholestérol, une pharmacothérapie est indiquée. La gamme des hypocholestérolémiants disponibles aujourd’hui est très large et peut être adaptée aux besoins individuels des patients.

Statine

La simvastatine, la lovastatine, l’atorvastatine, la pravastatine, la fluvastatine, la pitavastatine et la rovastatine sont des médicaments du groupe des inhibiteurs de l’ECS (ECS = enzyme de synthèse du cholestérol). Les statines sont le groupe de médicaments le plus couramment prescrit dans le monde. Si le taux de cholestérol est trop élevé, il constitue la norme par rapport à laquelle tout nouveau médicament doit être mesuré. Les statines bloquent la production de cholestérol par l’organisme, ce qui amène les cellules à absorber plus de cholestérol LDL (C-LDL) dans le sang. Ils réduisent ainsi le “mauvais” cholestérol LDL dans le sang, augmentent le “bon” cholestérol HDL (C-HDL) et réduisent ainsi de façon démontrable le risque de crise cardiaque et d’autres maladies cardiovasculaires.

Les statines ne réduisent pas seulement le cholestérol, elles ont également un effet anti-inflammatoire et entraînent une stabilisation des dépôts vasculaires (stabilisateurs de plaque). Cela ne réduit pas l’épaisseur de la calcification, mais en stabilisant la surface des plaques, le risque de rupture des dépôts vasculaires est réduit. Ces embolies sont souvent la cause de crises cardiaques et d’accidents vasculaires cérébraux.

L’analyse d’un total de 19 études a montré que la réduction du cholestérol LDL de 40 mg/dl réduit le risque d’accident vasculaire cérébral de 22 %, le risque de crise cardiaque de 27 % et même le risque général de décès de 14 %.

En général, les statines sont bien tolérées, contrairement aux rapports négatifs dans les médias. Les effets secondaires les plus courants sont les douleurs musculaires, qui se produisent chez environ 5 patients. Il est parfois possible de contrôler la myopathie due à la statine en passant à une autre statine et/ou à une dose plus faible et en ne la prenant que tous les deux ou trois jours. Les statines peuvent augmenter les valeurs hépatiques dans un ou deux cas. Une multiplication par deux des valeurs hépatiques est toujours considérée comme tolérable, car aucune lésion hépatique réelle n’a été démontrée dans ces cas jusqu’à présent. Le risque de diabète est légèrement augmenté par les statines. Le risque accru est relativement de 9 %, mais seulement de 0,2 % en termes absolus. Toutefois, on suppose que les patients chez qui le diabète sucré est déclenché par des statines auraient de toute façon développé un diabète tôt ou tard, et que l’apparition de cette maladie métabolique n’est avancée que dans le temps. Les contrôles de laboratoire dans le cadre d’une thérapie aux statines doivent non seulement surveiller les taux de cholestérol mais aussi d’autres paramètres tels que les valeurs hépatiques et la glycémie.

Ezetimibe

De soutien ou si les statines ne sont pas tolérées, un traitement à l’ézétimibe peut être envisagé. L’ézétimibe inhibe l’utilisation du cholestérol alimentaire, jusqu’à 50% de cholestérol en moins est absorbé par l’intestin grêle, mais comme il stimule également la production de cholestérol par le foie, l’ézétimibe ne réduit finalement le cholestérol que de 15 à 20% environ. Ll’ézétemibe administré en plus d’une statine a réduit le LDL de 15 à 20 % supplémentaires sur une période de 7 ans. Le risque de crise cardiaque ou d’accident vasculaire cérébral a également été réduit.

Inhibiteurs de la PCSK9

L’Evolocumab (nom commercial : Repatha) et l’Alirocumab (nom commercial : Praluent) sont des anticorps que le patient injecte sous la peau tous les 14 jours avec un stylo injecteur. Ces principes actifs, qui sont approuvés en 2015 et 2016, sont des inhibiteurs de la PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/exine de type 9).

Les inhibiteurs PCSK9 empêchent la dégradation des récepteurs LDL dans la cellule hépatique. Les récepteurs restent libres et peuvent à nouveau se lier au cholestérol LDL (C-LDL). De cette manière, le sang peut être débarrassé du LDL-C nocif. Les inhibiteurs de la PCSK9 peuvent réduire le taux de LDL de 60 %. Cependant, ces nouveaux médicaments sont plus de 100 fois plus chers que les statines.

Les effets secondaires sont mineurs et rares. Il peut y avoir des douleurs articulaires, des infections des voies respiratoires supérieures, de la fatigue, des réactions au point d’injection et des maux de tête. Toutefois, aucune donnée définitive n’est encore disponible sur la sécurité à long terme. Étant donné qu’en Allemagne, avec la thérapie standard actuelle (statines et/ou ézétemibe), moins de la moitié des patients à haut risque atteignent la fourchette cible de LDL, les experts fondent de grands espoirs sur ce nouveau mode d’action.

Les inhibiteurs de la PSCK9 et les statines se complètent idéalement dans leur effet, car les statines ralentissent la production de cholestérol dans le foie et stimulent ainsi les récepteurs LDL pour filtrer le cholestérol du sang. Malheureusement, la concentration de PCSK9 augmente au cours de la thérapie. Cela explique pourquoi un doublement de la dose de statine n’a pas deux fois plus d’effet sur le taux de cholestérol. L’augmentation de la concentration en PSCK9 limite l’effet d’abaissement des LDL des statines. Les inhibiteurs du PSCK9 et la Statine se complètent donc idéalement et on obtient le meilleur effet, si les deux médicaments sont administrés en même temps. On n’était pas sûr d’abord si le bon statine des inhibiteurs du PSCK9 s’affecte aussi bien sur le risque d’infarctus et d’accumulation d’impact. Heureusement, cela pourrait être prouvé en 2017. L’étude FOURIER, portant sur plus de 27 000 patients, a été publiée en mars 2017 au Congrès de l’American College of Cardiology (ACC) et simultanément dans le “New England Journal of Medicine”. L’anticorps PCSK9 evolocumab a réduit le LDL de 59%. Le risque de crise cardiaque ou d’accident vasculaire cérébral a été réduit de 19 % après un an et jusqu’à 33 % après une période d’observation de 3 ans. On peut supposer que les résultats seront encore meilleurs avec l’augmentation de la durée du traitement. La tolérance générale était bonne à très bonne, et la thérapie n’a aucun effet sur la capacité de penser. C’est le résultat de l’étude EBBINGHAUS, qui a été spécialement conçue à cette fin. Les coûts de la thérapie étant très élevés, ils ne sont couverts par l’assurance maladie légale que dans des cas exceptionnels. Les compagnies d’assurance maladie privées, en revanche, remboursent les coûts élevés si l’indication est appropriée. Les médecins de notre consultation sur le cholestérol pour les patients privés n’ont généralement eu que des expériences positives avec les compagnies d’assurance privées et les organismes d’aide de l’État concernant la prise en charge des coûts de cette thérapie coûteuse mais efficace.

Fibrate

Le bézafibrate et le fénofibrate diminuent également la quantité de LDL dans le sang et augmentent le cholestérol HDL, mais surtout, ils limitent la production de triglycérides dans le foie. Par conséquent, les fibrates sont particulièrement indiqués lorsque les niveaux de triglycérides doivent être abaissés.

Autres réducteurs de cholestérol

Il existe plusieurs autres médicaments qui ont un effet hypocholestérolémiant. Il s’agit notamment des dérivés de l’acide nicotinique et des échangeurs d’anions. Pour gagner en santé, l’idée est de réduire le taux de mauvais cholestérol dans le sang, tout en augmentant celui des bons, notamment pour prévenir les accidents cardiovasculaires.

Réducteurs de cholestérol à base de plantes

Les plantes médicinales à forte dose à base d’extraits d’artichaut ou d’ail peuvent avoir un effet limité sur le cholestérol. Les phytostérols, substances végétales secondaires, sont enrichis dans les margarines ou les boissons au yaourt. Avec ces produits, la valeur LDL peut être abaissée d’environ 10 %. Les compléments alimentaires contenant des fibres hydrosolubles provenant de l’avoine ou de l’orge, à raison d’au moins 3 g par jour, réduisent le taux de cholestérol. Les acides gras oméga-3 n’ont qu’un effet mineur sur le taux de cholestérol. Ils réduisent les LDL d’environ 5 %, mais les triglycérides d’environ 30 %. L’agrume bergamote peut également abaisser le taux de LDL à une dose de 500 mg.

Riz rouge

Les préparations à base de moisissure rouge du riz agissent par l’intermédiaire de la monacoline K qu’elle contient, qui correspond à une statine (lovastatine). Par conséquent, l’effet et les effets secondaires sont similaires à ceux d’une thérapie avec des statines. La qualité des préparations de riz rouge à base de moisissures proposées est très variable. L’automédication n’est pas recommandée en raison du profil des effets secondaires de la monacoline. Les préparations contre la moisissure du riz rouge ne doivent être prises que sous contrôle médical.

Le succès du traitement doit être régulièrement contrôlé

Le choix des médicaments et des dosages doit être basé sur votre situation personnelle. L’efficacité du médicament, c’est-à-dire le succès du traitement, doit être vérifiée régulièrement. Une attention particulière doit être accordée aux effets secondaires éventuels. Étant donné la complexité de la pharmacothérapie des troubles du métabolisme des lipides, il est conseillé de demander conseil à des experts en cholestérol avec une consultation spéciale.

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